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 硝苯地平

中文名稱: 硝苯地平
化學(xué)名稱：1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
中文同義詞: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定
英文名稱: nifedipine
英文同義詞: 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime;3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester;4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy;5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim;adalat cc;bay1040;corinfar;dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
cas號: 21829-25-4
分子式: c17h18n2o6
分子量: 346.34
einecs號: 244-598-3
化學(xué)性質(zhì)  黃色結(jié)晶。熔點172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：cp/usp
包裝：25kg 紙板桶
單價：168.5/kg  25kg 以上
用途  長效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。
藥理作用 硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴(kuò)張周圍小動脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動性哮喘、賁門失弛緩癥等。
硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。
生產(chǎn)方法  將鄰硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng)，然后冷凍、結(jié)晶，過濾得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品，收率50％。