鵝去氧膽酸 chenodeoxycholicacid
中文名稱：鵝去氧膽酸
中文別名：3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸 ;脫氧鵝膽酸
英文名稱：chenodeoxycholicacid
英文縮寫：cdca
英文別名：3alpha,7alpha-dihydroxy-5beta-cholanicacid
cas號：474-25-9
分子式：c24h40o4
分子量：392.57
mdl號：mfcd00064142
beilstein號：3219887
ec號：207-481-8
2理化性質(zhì)本品為無色針狀結晶，無臭、味苦。幾乎不溶于水，易溶于乙醇、冰 乙酸 、微溶于氯 仿。
3作用本品是目前世界上用量最大的治療膽結石藥物之一，又是合成熊去氧膽酸 (udca)和其他甾體化合物的原料。
4來源由膽汁提取而來。
規(guī)格：hplc98％、90％
5藥代動力學臨床用的cdca是高化學純的含有不同結晶形態(tài)的未結合型膽酸 。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地攝取并清除，首過效應為62％。在肝內(nèi)cdca與甘氨酸 或牛磺酸 結合，分泌于膽汁中，結合型的cdca可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結合型可以再游離，進到新攝入的膽汁酸 池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰?nbsp; （udca），但大部分經(jīng)大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸 （lithocholicacid，lca），lca是口服cdca后的主要代謝產(chǎn)物，正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽 由糞便排泄。lca主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸 鹽 化，使對肝臟的毒性降低。lca的硫酸 鹽 在腸內(nèi)很少吸收，隨糞便排出，故硫酸 鹽 化可防止肝腸循環(huán)中l(wèi)ca的積蓄。
鵝去氧膽酸 是目前世界上用量最大的治療膽結石藥物之一，又是合成熊去氧膽酸 (udca)和其他甾體化合物的原料。
鵝去氧膽酸 （cdca）主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度，絕大多數(shù)患者服用cdca后（當cdca占膽汁中膽鹽 的70％時），脂類恢復微膠粒狀態(tài)，膽固醇就處于不飽和狀態(tài)，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑 量的cdca（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽 和磷脂分泌量維持不變。
鵝去氧膽酸 主要用于熊去氧膽酸 的中間體。
鵝去氧膽酸 474-25-9 醫(yī) 藥級 含量96％ 粉 狀 白色 25公斤/紙板桶 940 企業(yè)標準
【性狀】本品為白色或淡黃色結晶性粉 末；味苦，有異臭。
本品在乙醇、氯 仿、冰 醋酸 中易溶，在水中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度為＋11℃至＋13℃。
【鑒別】(1)取本品約20mg，加醋酸 乙酯與硫酸 的混合液(15:1)3ml使溶解,加醋酐2ml，溶液由淡紅色轉(zhuǎn)為暗綠色。
(2)取本品約5mg，置試管中，加冰 醋酸 3ml使溶解，加三氯 化鐵冰 醋酸 溶液(1→10)1ml與硫酸 9ml制成的混合液2.5ml，混勻，溶液顯紫紅色。
【檢查】酸 度取本品1.0g,加水20ml,充分振搖,濾過，濾液加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉液(0.01mol/l)滴定，不得超過0.5ml。
氯 化物取本品0.5g，加水20ml，振搖，濾過，濾液中加水使成25ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標準氯 化鈉溶液8.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.016％)。
鋇鹽 取本品1.0g置坩堝中，加無水碳酸 鈉1g，小火炭化，熾灼后放冷，殘渣中加鹽 酸 適量使溶解，再用氫氧化鈉試液中和，濾過，濾液加水至25ml，加稀硫酸 1ml,不得發(fā)生渾濁。
干燥失重取本品，在80℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過2.0％（中國藥典1990年版二部附55頁）。
熾灼殘渣不得過0.2％（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
有關物質(zhì)取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取膽酸 對照品加乙醇制成每1ml中含0.05mg的溶液作為對照品溶液.照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗.吸取上述兩種溶液各10μl分別點于同一硅膠g薄層板上,以氯 仿－乙醚－冰 醋酸 (4:5:1)為展開劑 ，展開后,晾干,噴以10％磷鉬酸 乙醇液，于105℃干燥5分鐘使顯色，立即檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點不得多于3個，其中任一斑點顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
【含量測定】取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）25ml，溶解后，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉液(0.1mol/l)滴定，即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/l)相當于39.26mg的c24h40o4。
【作用與用途】膽石溶解藥。用于膽囊結石病。
【用法與用量】口服一次0.25～0.5g一日2～3次
【注意】孕婦、嚴重肝炎及膽道阻塞者禁用。
【貯藏】置陰涼干燥處保存。
【制劑 】鵝去氧膽酸 膠囊
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