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賈曉蕾()
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賈曉蕾 ()
品名:安 絲菌素 p-3
英文名稱:ansamitocin p-3
別名:束絲放線菌、安 沙菌素
含量:99%
分子式:c32h43cln2o9
分子量:635.14
cas:66547-09-9
外觀性狀:白色固體粉 末
藥理機制:安 絲菌素 p-3 屬于安 莎類抗生素 ,具有抗腫瘤、抗結核桿菌、抗細菌等多種生理活性。
安 絲菌素 ,又稱束絲放線菌素 ,安 莎菌素 ,英文名ansamitocin,cas:69279-09-9。它是指具有不同的c-3酯側鏈的安 絲菌素 的混合物,為6種同系物中,主要產物是安 絲菌素 p3,其次為p2,所有這些同系物都能被還原分解為c-3美登木醇(p-0)即:maytansinol,該醇可用于轉變?yōu)楹虼嫉拿赖悄舅?nbsp; 生物堿 (dm1,mertansine, emtansine),
安 絲菌素 的作用機理是與細胞的長春花堿 位點結合,抑制微管蛋白結合組裝。細胞毒性是傳統(tǒng)化療藥長春新堿 ,甲 氨蝶嶺,柔紅霉素 的100-1000倍。70年代,臨床上用于肺癌,低濃度下還可抑制非白血性白血病細胞系和人類固體腫瘤。但在臨床中發(fā)現(xiàn),會出現(xiàn)較多副作用,造成腸胃負效應和神經毒性,已于80年代后期退出臨床治療。但是近期,隨著抗體工程的日趨完善,各種新技術的尤其是人源化抗體的出現(xiàn),尤其是抗體藥物偶聯(lián)物(adcs,antibody drug conjugates)也稱免疫復合物或免疫毒素 ,是一種新型的靶向治療方法的出現(xiàn),極大推動安 絲菌素 在靶向個性化治療的應用。尤其是安 絲菌素 的衍生物,mertansine,該生物堿 目前正廣泛應用于抗體藥物偶聯(lián)類抗癌新藥開發(fā)及產業(yè)化中,并發(fā)揮積極作用
聯(lián)系人 | 需求數(shù)量 | 時間 | 描述 |
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